Si può sicuramente affermare che la fitomedicina sia nata con l’uomo, infatti già l’uomo preistorico aveva imparato a distinguere, in maniera empirica e casuale, erbe, radici, foglie, frutti e semi commestibili da quelli velenosi, sia per cibarsi che per ottenere benefici a livello di salute che per scopo difensivo.

Le popolazioni antiche oltre ad utilizzare le piante o parti di esse, iniziarono anche ad ottenere estratti dalle piante; per esempio gli egiziani sapevano ottenere oli essenziali dalle piante a scopo aromatico e rituale per la mummificazione dei cadaveri. I greci ed i romani conoscevano già le proprietà della digitale così come di altre piante meno “salutari” tipo la cicuta. I cinesi quasi 5000 anni fa sapevano quali virtù terapeutiche possedesse il ginseng. Già Ippocrate nel 400 a.c. aveva individuato le proprietà antidolorifiche dell’estratto della corteccia del salice.

Nel medioevo la fitomedicina venne “rinchiusa” nei conventi e nei monasteri dove abili monaci detenevano la conoscenza di decotti e preparati curativi, ottenuti da piante medicinali. Una svolta importante nella storia della fitomedicina si ebbe intorno al XVII secolo quando iniziarono a svilupparsi conoscenze di chimica su basi scientifiche, che permisero di ottenere estratti dalle droghe vegetali più purificati e quindi con maggior efficacia terapeutica e minor effetti collaterali.

Con il crescere delle conoscenze si arrivò alla fine dell’800, mentre agli inizi del ‘900 si ebbe una svolta importantissima per la fitomedicina con l’avvento della farmacognosia (branca specializzata della botanica e della farmacologia sperimentale) che attraverso una moderna e sistematica ricerca di laboratorio è riuscita a scoprire la complessità dei composti di origine vegetale, cercando contemporaneamente di capire la correlazione tra struttura chimica e attività farmacologica di questi composti.

Si  iniziarono a isolare i principi attivi delle piante dal resto dei fitocomplessi con tecniche sempre più perfezionate e precise, fino ad arrivare ai giorni nostri dove le fitomedicine sono sostanze titolate e standardizzate con effetti scientificamente evidenti e riproducibili.